PROTAC全稱為 proteolysis-targeting chimeras (蛋白降解靶向嵌合體)，是一種雜合雙功能小分子化合物，由三部分組成：靶點(diǎn)蛋白配體、E3連接酶配體，以及將兩個(gè)配體連接起來的連接子Linker，從而形成三元復(fù)合物——靶蛋白配體-Linker-E3 配體。PROTAC 分子進(jìn)入細(xì)胞后，靶蛋白配體和靶點(diǎn)蛋白結(jié)合，E3泛素連接酶配體在E3泛素連接酶的底物結(jié)合區(qū)結(jié)合，并通過Linker將靶蛋白和E3泛素連接酶距離“拉近”，利用泛素-蛋白酶體途徑特異性地將靶蛋白降解。PROTAC概念最早在2001年由Crews等人提出，經(jīng)過20年的不斷完善和發(fā)展，已經(jīng)成為目前新藥研發(fā)領(lǐng)域最火熱的技術(shù)之一。
鍵合化學(xué)依托美諾醫(yī)藥在PROTAC領(lǐng)域近10年的積累，已開發(fā)出500+特色產(chǎn)品，包括：
1.CRBN配體系列
2.VHL配體系列
3.連接子產(chǎn)品系列，
4.E3連接酶配體-linker模塊化產(chǎn)品系列
同時(shí)提供 PROTAC產(chǎn)品定制服務(wù)，可滿足從研發(fā)到生產(chǎn)的一體化多方位需求。
PROTAC
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